| Prilocain - Pharmakokinetik |
CliniPharm
Wirkstoffdaten |
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Verteilung
Prilocain und Lidocain verteilen sich im Körper von Ratten ähnlich. In den Lungen und im Gehirn werden die höchsten Konzentrationen gemessen (Akerman 1966).
30 Sekunden nach einer i.v. Injektion bei Meerschweinchen konnte die höchste Konzentration, die 15-mal höher als der Serumspiegel war, in den Lungen nachgewiesen werden. 10 Minuten nach der Injektion sank die Konzentration von Prilocain in den Lungen um 50%; trotzdem war 30 Minuten nach der Injektion die Konzentration in den Lungen immer noch fast 4,5-mal höher als im Serum. Ausserdem reicherte sich Prilocain in den Nieren, dem ZNS und im Herzmuskel an (Hansen 1968b).
Distributionshalbwertszeit von Prilocain
Metabolismus
Prilocain wird von allen Aminoamiden am schnellsten metabolisiert (Hall 2001c). Bei der Biotransformation in der Leber entsteht aus dem aromatischen Ring o-Toluidin, ein Methämoglobinbildner, der Anlass zu Nebenwirkungen geben kann (Catterall 2001; Werner 2002a). Es wird angenommen, dass Prilocain auch im Plasma hydrolysiert wird (Khursheed 2001). Durch die Hydrolyse der Amidbindung entsteht nicht nur o-Toluidin, sondern unter anderem auch N-n-Propylalanin (Geddes 1967; Mather 1978). Beim Menschen wird o-Toluidin weiter zu 2-Amino-3-Hydroxytoluidin und zu 2-Amino-5-Hydroxytoluidin metabolisiert (Lagler 2007).
Elimination
Nur eine kleine Menge des injizierten Prilocains wurde bei einem Versuch mit Ratten unverändert mit dem Urin ausgeschieden (Akerman 1966). Beim Menschen erscheint Prilocain zu 5% in unveränderter Form im Urin (Lagler 2007). In den Faeces von Ratten kann kein Prilocain nachgewiesen werden (Akerman 1966).
Wirkungseintritt
In-vivo tritt die Wirkung von Prilocain im Vergleich zu Lidocain langsamer ein (Hall 2001c).
EMLA®-Salbe
Auf verletzter Haut sowie auf Schleimhäuten tritt die Wirkung schon 5 bis 30 Minuten (beim Menschen) nach der Applikation ein (Juhlin 1990).
Wirkungsdauer
| Allgemein: | 90 - 180 Minuten (Alef 2003) |
| 120 - 240 min (Heavner 1996b; Thurmon 1999a) |
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| Katze: | 90 - 180 min (Alef 2003) |
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| Schaf: | Eine sensorische Blockade mit einer 2%igen Prilocainlösung mit einem pH-Wert von 7 dauerte bei Schafen nach einer subarachnoidalen Verabreichung 148 min. Nach Applikation von Injektionslösungen mit einem pH-Wert von 4 dauerte eine sensorische Blockade jedoch nur 122 min (Adams 1984b). |
EMLA®-Salbe
Die Wirkungsdauer ist kurz, vor allem wegen dem schnellen Abtransport aus dem betroffenen Gewebe durch die darunterliegenden Gefässe (Juhlin 1990).
Liposomen
Die Einkapselung von Prilocain in Liposomen ermöglicht eine kontrollierte Freisetzung des Wirkstoffes (verlängert die Wirkungsdauer) und ist eine gute Alternative zu einem Sperrkörperzusatz (Cereda 2004).
Dextrane
Die Zugabe von Dextranen zu einer Prilocainlösung bewirkt eine signifikante Verlängerung eines sensorischen Nervenblockes. Hochmolekulare Dextrane sind jedoch Immunogene und sollten deshalb in der Klinik nie als Adjuvans verwendet werden (Hassan 1985b).
Eliminationshalbwertszeit
MRT (Mean residence time)
Verteilungsvolumen
Plasmaproteinbindung
Prilocain ist hauptsächlich an α-1-saures-Glykoprotein gebunden (Lagler 2007)
Clearance
| Mensch: | 2,37 l/min (Tucker 1986) |
| 2,81 l/min (Khursheed 2001) |
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| Ratte (in-vitro): | Lunge: 0,40 ± 0,05 ml/min (Geng 1995) |
| Leber: nach 2 μg/ml: 2,5 ± 0,5 ml/min (Geng 1995) |
| Leber: nach 10 μg/ml: 11,6 ± 0,3 ml/min (Geng 1995) |
| Leber: nach 100 μg/ml: 6,2 ± 0,2 ml/min (Geng 1995) |
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